Слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

почечная и желчная колики;

спазмы кишечника;

дисменорея и другие спастические состояния внутренних органов;

кратковременное симптоматическое лечение при болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии;

как вспомогательное средство для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств;

для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.

повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон), к другим компонентам препарата;

выраженные нарушения функции печени или почек;

генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

тахиаритмия;

закрытоугольная форма глаукомы;

гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;

желудочно-кишечная непроходимость;

мегаколон;

заболевания системы крови;

коллаптоидные состояния;

I триместр и последние 6 нед беременности;

период лактации;

детский возраст младше 5 лет.

Внутрь, (лучше после еды), взрослым и детям старше 15 лет — обычно по 1–2 табл. 2–3 раза в день. Суточная доза не должна превышать 6 табл. Продолжительность приема — не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача. Дозировки для детей: у детей препарат применяют только по назначению врача. Дозировка для детей 6–8 лет — по половине таблетки, 9–12 лет — по 3/4 табл., 13–15 лет — по 1 табл. 2–3 раза в день. Другие режимы дозировок возможны только после консультации с врачом.

Фармакодинамика

Комбинация анальгезирующего и спазмолитических действующих веществ, сочетание которых приводит к взаимному потенцированию их фармакологического действия.

Метамизол натрия — производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Питофенон обладает прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.

Фармакокинетика

Абсорбция. После в/м введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85 %.

Распределение. Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50–60%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. V_d — около 0,7 л/кг. Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через ГЭБ.

Метаболизм. Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метиламиноантипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в т.ч. фармакологически активного 4-аминоантипирина (АА). Плазменные C_max (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30–90 мин. Четыре основных метаболита метамизола натрия: МАА, активный; 4-аминоантипирин, активный; 4-формиламиноантипирин, неактивный; 4-ацетиламиноантипирин, неактивный.

Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления.

Выведение. Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизмененном виде. T_1/2 — около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко.

T_1/2 питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 ч.

Почти 90% питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10% — через кишечник в неизмененном виде.

Нарушение функции печени. T_1/2 МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.